
Tolerância e dependência
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Causado pelo uso prolongado de codeína
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Pode levar a doses crescentes e dependência, principalmente em pacientes cuja dor não é bem tratada devido a perda de eficácia do fármaco [1]
Manifesta-se por sintomas de abstinência após a descontinuação do fármaco
Síndrome de abstinência:[2]
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Inquietação
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Lacrimejamento
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Renorreia
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Bocejo
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Transpiração
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Calafrios
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Mialgia
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Midríase
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Irritabilidade
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Ansiedade
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Dor nas costas
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Dor nas articulações
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Fraqueza
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Cólicas abdominais
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Insónia
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Náusea
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Anorexia
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Vómito
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Diarreia
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Aumento da pressão arterial
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Aumento da frequência cardíaca e respiratória
O que é a tolerância?[3]
- Forma do corpo se proteger contra um fármaco, após exposição prolongada
- Pode ocorrer em caso de tratamento agudo
- Nem sempre é observado
Mecanismos de tolerância de recetores opióides [3]
Associado a:
-Desregulação que reduz o número de recetores por internalização e posterior degradação ou diminuição da sua síntese
-Dessensibilização que leva a uma redução da reposta após tratamento prolongado
-Fosforilação associado a um complexo do recetor semelhante à tirosina cinase
-Endocitose por complexos que se acumulam na membrana plasmática
Tratamento [4]
Desintoxicação
Uso de agonistas opióides
Tratamento psicológico
Medicamentos sintomáticos para abstinência de opióides
Buprenorfina
Metadona

Opióides não devem ser descontinuados abruptamente
[1] Roxburgh A, Hall WD, Burns L, Pilgrim J, Saar E, Nielsen S, et al. Trends and characteristics of accidental and intentional codeine overdose deaths in Australia. Medical Journal of Australia. 2015;203(7):299–299.
[2] FDA - highlights of prescribing information for Codeine sulfate tablets [Internet]. [citado 17 de fevereiro de 2021]. Disponível em: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/022402s006lbl.pdf
[3] Allouche S, Noble F, Marie N. Opioid receptor desensitization: mechanisms and its link to tolerance. Front Pharmacol [Internet]. 18 de dezembro de 2014 [citado 1 de março de 2021];5. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4270172/
[4] Nielsen S, MacDonald T, Johnson JL. Identifying and treating codeine dependence: a systematic review. Medical Journal of Australia. 2018;208(10):451–61.